Урсосан 250 мг №10

230 сом

В наличии

Внешний вид и описание товара может отличаться от информации указанной на сайте!
Артикул: 15176 Категории: ,

Описание

УРСОСАН®/URSOSAN®

Международное непатентованное название (МНН):

урсодеоксихолеваякислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество: кислота урсодеоксихолевая 250 мг;

вспомогательныевещества: крахмалкукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксидколлоидный, магния стеарат.

Состав желатиновойкапсулы: титанадиоксид (Е171), желатин.

Описание:

белые,твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.

Содержимоекапсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок скусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок,распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическаягруппа: гепатопротектор,холелитолитическое средство.

Код АТХ: А05АА02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота (УДКХ)вырабатывается в теле человека естественным путем в небольших количествах (неболее 5 %). При пероральном приеме УДХК наступает быстрое полное всасывание в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошнойкишке посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило,составляет 60–80 %. УДХК в 96–98 % связана с белками плазмы,эффективно высвобождается в печени и выводится с желчью в формеконъюгатов глицина и таурина. В кишечнике часть конъюгатов деконъюгируется инаступает повторное всасывание. Конъюгаты могут также дегидроксилироваться налитохолическую кислоту, часть которой всасывается, сульфатируется в печени и выводитсячерез желчные пути.

При систематическом приемеурсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови(48 % общего содержания желчных кислот), что приводит к уменьшению всасываниятоксичных желчных кислот и поступлению их в печень.Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Биологический период полувыведенияурсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дней.

Фармакодинамика

УДХК является желчной кислотой, понижающейуровень холестерина в желчной жидкости, прежде всего, за счет диспергированияхолестерина и образования жидко‑кристаллической фазы. Уменьшает синтезхолестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи,повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулируетобразование и выведение желчи. Уменьшает насыщенность желчи холестерином засчет угнетения его абсорбции в кишечнике,подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышаетрастворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшаетлитогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновыхжелчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Обладая высокими полярными свойствами,УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчнымикислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточныемембраны при билиарном рефлюкс‑гастрите и рефлюкс‑эзофагите. Кроме того, УДХКобразует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран,стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Иммуномодулирующее действие обусловленоугнетением экспрессии HLA‑антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов,нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достовернозадерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом,муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развитияварикозного расширения вен пищевода.

Кистозныйфиброз – детская популяция. На основании клинических отчетов доступендолгосрочный опыт лечения детских пациентов с кистозным фиброзом, связанным сгепатобилиарными заболеваниями (CFAHD), при помощи УДХК, насчитывающий вплотьдо 10 лет и более. Имеются данные о том, что лечение при помощи УДХК можетограничить пролиферацию желчных протоков, остановить распространениеповреждения тканей и даже способствует обратному развитию гепатобилиарныхизменений на раннем этапе CFAHD. Терапию при помощи УДХК следует начинать какможно раньше после постановки диагноза CFAHD для оптимизации эффективностилечения.

Показания к применению:

— Желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновыхжелчных камней при функционирующем желчном пузыре у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии. Условиемуспешности лечения является функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых радиотранспарантных холестериновыхкамней, диаметр которых не превышает 2 см; профилактика рецидивов камнеобразованияпосле холецистэктомии.

— Первичный билиарный цирроз I и II стадии.

— Первичный склерозирующий холангит.

— Гепатит (хронический и острый вирусный, атипичные формы хронического аутоиммунного).

— Неалкогольная жировая болезнь печени. Неалкогольный стеатогепатит.

— Токсические поражения печени (в том числе алкогольные, лекарственные).

— Билиарная диспепсия.

— Желчный рефлюкс‑гастрит и эзофагит.

— Муковисцидоз.

— Дискинезия желчевыводящих путей.

— Хронический опистoрхоз.

Способ применения и дозы

Способ применения: Внутрь, неразжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доза и продолжительность леченияопределяются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного.Средняя дозировка 8–10 мг/кг/сут в течение 6–12 месяцев.

— Для растворения желчных камней у взрослых и для лечения состояний, возникших попричине застаивания желчи, рекомендуемая доза составляет от 2 до 6 капсулежесуточно в зависимости от веса пациента (10 мг/кг/сутки). Обычно принимаетсяоднократно вечером. После растворения желчных камней с целью профилактики повторного камнеобразованиярекомендуется продолжить лечение в течение еще нескольких месяцев в тех жедозах.

— После холецистэктомии для профилактики повторногохолелитиаза – 8–10 мг/кг/сут втечение нескольких месяцев.

— При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическомутипу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

— При билиарном рефлюкс‑гастрите и рефлюкс‑эзофагите – по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10–14дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.

— При лечении холестатического синдрома при разных видахпоражений печени суточная дозазависит от веса пациента. Обычно это 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг на сутки, т. е.500–700 мг (2–4 капсулы).

— При гепатитах различного генеза (вирусные, токсические, лекарственные и др.),хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в томчисле неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточнаядоза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12месяцев и более.

— При первичном билиарном циррозе, первичномсклерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12–15 мг/кг;при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кгв 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Дляудобства дозирования можно использовать следующие данные:

Вес тела Урсодезоксихолевая кислота Количество капсул
До 30 кг

До 60 кг

До 80 кг

До 100 кг

Свыше 100 кг

250 мг

500 мг

750 мг

1000 мг

1250 мг

1

2

3

4

5

Дозировку для детей старше 2 летопределит врач индивидуально. Обычно дозируется 10–20 мг/кг/день.

Противопоказания

— Острые воспалительные заболевания желчного пузыря илижелчных протоков

— непроходимость желчных протоков (непроходимость общегожелчного протока или пузырного желчного протока);

— частые приступы желчных колик;

— рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни;

— нарушения сократительной способности желчного пузыря;

— повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательномувеществу, входящему в состав препарата;

— портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату,или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчныхпротоков;

— дети до 2 лет.

Побочные действия

Побочные реакцииподразделяются на основании частоты встречаемости при использовании следующейклассификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто(от ≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), оченьредко (< 1/10 000), неизвестно (по имеющимся данным нельзя определить).

Заболевания печени и желчевыводящих путей

В ходе лечения припомощи УДХК в очень редких случаях возможно обызвестление желчных камней.

В ходе леченияпоздних стадий ПБЦ в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация циррозапечени с частичной регрессией после прекращения лечения.

Заболевания желудочно‑кишечного тракта

В клиническихиспытаниях во время лечения при помощи УДХК были частыми жалобы напастообразный стул или диарею.

В очень редкихслучаях при лечении при помощи УДХК появлялась острая боль в правой верхнейобласти живота.

Заболевания кожи и подкожной ткани

В очень редкихслучаях может появиться крапивница.

Сообщения о подозрениина побочные реакции

Необходимо сообщать о подозрениина побочное действие после регистрации лекарственного препарата. Такиесообщения помогают продолжать наблюдение за балансом пользы и рискалекарственного препарата. Медицинских работников просим направлять сообщения оподозрении на побочные действия по адресу: Департамент лекарственногообеспечения и медицинской техники при Министерстве здравоохранения КыргызскойРеспублики (ДЛО и МТ МЗ КР) по адресу: г. Бишкек, ул. 3-линия, 25.

Лекарственные взаимодействия

Урсосан® вкапсулах не следует назначать одновременно с холестирамином, холестиполом илиантацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия),поскольку эти препараты вяжут УДХК в кишечнике и, следовательно, ингибируют еговсасывание и эффективность. Если назначение препарата, содержащего какое‑либоиз вышеуказанных веществ, необходимо, его прием следует осуществлять, какминимум, за 2 часа до или после приема препарата Урсосан®.

Урсосан® вкапсулах может воздействовать на всасывание циклоспорина из кишечника.Следовательно, у пациентов, получающих лечение циклоспорином, врачом должнапроверяться концентрация этого вещества в крови, и доза циклоспорина должнабыть соответствующим образом адаптирована.

В отдельных случаяхУрсосан® в капсулах может снижать всасываемость ципрофлоксацина.

В клиническомисследовании на здоровых добровольцах одновременное использование УДХК (500мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к в легкой степени повышенному уровню присутствия розувастатина в плазме.Клиническая релевантность этого взаимодействия, в том числе и в отношениидругих статинов, неизвестна.

Есть данные о том, что УДХКснижает пиковую концентрацию в плазме (Cmax)и площадь под фармакинетическойкривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется внимательно следить за результатомодновременного применения нитрендипина и УДХК. Может быть необходимымувеличение дозы нитрендипина. Есть также данные о том, что имеет местовзаимодействие, приводящее к снижению терапевтического воздействия дапсона. Этинаблюдения, наряду с результатами лабораторных исследований, могутсвидетельствовать о потенциале УДХК к индуцированию цитохромных ферментов P4503A. Однако, индукция не наблюдалась в ходе хорошо составленного исследованиявзаимодействия с будесонидом, известным как цитохромный P450 3A субстрат.

Эстрогенные гормоны ипонижающие уровень холестерина вещества, такие как клофибрат, стимулируютвыделение печеночного холестерина и, следовательно, могут стимулироватьбилиарный литиаз в противодействие урсодезоксихолевой кислоте, котораяиспользуется для растворения желчных камней.

Особые указания

Капсулыурсодезоксихолевой кислоты следует принимать по назначениюврача.

В течение первых трехмесяцев лечения врач должен проверять показатели функции печени АСТ (SGOT), АЛТ(SGPT) и ГГТ (γ‑GT) каждые 4 недели и, впоследствии, каждые 3 месяца. Наряду стем, что это позволит выявить в массе пациентов, проходящих лечение, лиц,реагирующих и не реагирующих на лечение, это также позволит выявить на раннемэтапе потенциальное повреждение печени, в особенности, у пациентов напоздней стадии ПВЦ.

При использовании для растворения холестериновых желчныхкамней

Для оценки прогрессалечения, а также для своевременного выявления какого‑либо обызвествленияжелчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализироватьжелчный пузырь (оральная холецистография) – общий вид и окклюзия в положении стоя и лежа на спине(проверка при помощи УЗИ) спустя 6–10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырьневозможно визуализировать на рентгеновском снимке или же при обызвествленныхжелчных камнях, нарушениях сократительной способности желчного пузыря иличастых эпизодах билиарных колик, не следует применять Урсосан®.

Пациентки,принимающие Урсосан® для растворения желчных камней, должныиспользовать эффективный негормональный метод контрацепции, посколькугормональные контрацептивы могут усугублять билиарный литиаз.

При использовании для лечения поздней стадии первичногобилиарного цирроза

В очень редкихслучаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией послепрекращения лечения.

У пациентов с ПБЦ вредких случаях в начале лечения может иметь место ухудшение клиническихсимптомов, т. е. может усугубляться зуд. В таком случае следует снизитьдозировку до 250 мг в день и постепенно ее увеличивать до рекомендуемой дозы,указанной в разделе 4.2.

В случае диареи, дозуследует уменьшить, а в случаях не прекращающейся диареи лечение следуетпрекратить.

Беременность и периодлактации

Исследования на животных непоказали влияние УДХК на фертильность. Исследования на людях о влиянии нарождаемость после лечения УДХК отсутствуют.

Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты убеременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животныхсвидетельствуют о наличии тератогенного действия втечение ранней фазы беременности. Не следует применять капсулы препарата Урсосан®во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возрастадолжны принимать препарат, только на фоне использования надежных средствконтрацепции.

Рекомендуется использоватьнегормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. Упациентов, получающих Урсосан® капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следуетиспользовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональныепротивозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможностьбеременности должна быть исключена до начала лечения.

Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрацияурсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелика; возникновениенежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: диарея. В этом случае необходимоуменьшить дозу, а если понос (диарея) не исчезнет, лечение прекратить. Другиесимптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевойкислоты уменьшается с увеличением дозы и,следовательно, больше выделяется с калом.

Лечение: симптоматическое скомпенсированием потери объема жидкости и электролитногобаланса.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы

По 10 капсул в блистере.

По 1, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.

Условия хранения

Хранитьв сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранитьв недоступном для детей месте.

Срокхранения

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.