Описание
Лекарственная форма
Таблетки,покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг и 150 мг
Состав
Однатаблетка, содержит
активное вещество – ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмалкукурузный, кармеллоза натрия;
состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, кополимер метакриловойкислоты, тальк, диоксид титана, лаурил сульфат, кремний коллоидный безводный,моногидрат карбоната натрия.
Описание
Круглые,белые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторыагрегации тромбоцитов.
Код АТСB01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилсалициловаякислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей ибиологических жидкостей организма. Приблизительно 33% препарата связывается сбелками. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6 часов исоставляет, в среднем, 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл длятаблеток 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбциюпрепарата. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во времяабсорбции.
Салицилатыконьюгируют, главным образом, с глицином с образованием салицилуровой кислоты,и с глюкуроновой кислотой с образованием салицилфенола исалицилацил-глюкуроната; только небольшая их часть гидроксилируется собразованием гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной и2,3,5-тригидроксибензойной кислоты.
Периодполувыведения (T ½)ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет 15-20 минут.
1%перорально принятой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится с мочой в виденегидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в видесалицилатов и их метаболитов.
80-100%разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 часов.
Фармакодинамика
Тромбопол -антитромботическое средство, ингибитор агрегации тромбоцитов, содержитацетилсалициловую кислоту, которая подавляет агрегацию тромбоцитов, обладаетжаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием.
Механизмподавления агрегации ацетилсалициловой кислотой состоит в подавлении активноститромбоцитарной циклооксигеназы, которая трансформирует арахидоновую кислоту вциклические перекиси, являющиеся предшественниками простагландинов итромбоксанов. Фармацевтическая форма препарата Тромбопол это — таблеткипокрытые кишечнорастворимой оболочкой, которые не растворяются в желудке, врезультате чего уменьшается раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты наслизистую оболочку желудка. Растворение таблетки и выделение активного веществапроисходит в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Исследованияуказывают на возможность угнетения ибупрофеном влияния низких дозацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, если данные препаратыприменяют одновременно.
Показания к применению
Подавлениеагрегации тромбоцитов:
— впрофилактике ишемической болезни сердца, в т.ч., инфаркта миокарда, приотсутствии или наличии недостаточности кровообращения;
— впрофилактике других заболеваний, характеризующихся образованием тромбов вкровеносных сосудах.
Способ применения
Лекарственныйпрепарат следует принимать внутрь, лучше всего, во время или после еды снебольшим количеством воды.
Следуетприменять возможно наименьшие эффективные дозы, чтобы снизить риск проявлениянежелательных эффектов.
1-2 таблетки 75 мг или 1 таблетку150 мг в сутки во время или после еды.
При недавно перенесенном инфаркте миокарда или упациентов с подозрением инфаркта миокарда начальная насыщающая доза, это 225 мг (3 таблетки по 75 мг) до 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 4 таблетки по 75 мг)ацетилсалициловой кислоты один раз в сутки сцелью быстрого угнетения процесса агрегации тромбоцитов.Таблетки следует разжевать, чтобы ускорить их всасывание.
Побочные действия
Во время применения ацетилсалициловой кислоты могут возникать следующиенежелательные эффекты:
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Учитываявлияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов во время примененияпрепарата увеличивается риск кровотечений и удлинения времени кровотечения, атакже протромбинового времени; может также уменьшится число тромбоцитов.Наблюдались кровотечения: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечениеиз носа, кровотечение из мочевыводящих путей и половых органов, кровотечение издесен. Редко или очень редко отмечались серьезные кровотечения:желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический инсульт (особенно у пациентовс неконтролируемой артериальной гипертензией и (или) в случае одновременногоприменения кровоостанавливающих средств), которые в единичных случаях могутпотенциально угрожать жизни пациента. Кровотечение может привести к острой илихронической анемии вследствие кровотечения и (или) дефицита железа (например, врезультате скрытых кровопотерь) с соответствующими клиническими и лабораторнымипроявлениями, такими как: астения (утомляемость), бледность, гипоперфузия(сниженный кровоток).
Может такженаступить гемолитическая анемия у пациентов с дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и лейкопения (снижение числа лейкоцитов в крови),агранулоцитоз (отсутствие гранулоцитов в крови) или эозинопения (уменьшениечисла эозинофилов в крови).
Нарушения со стороны иммунной системы
Повышенная чувствительность, например, в форме кожных реакций, крапивницы,зуда, сердечно-сосудистых нарушений, приступов астмы, отеков.
Симптомамитяжелой реакции повышенной чувствительности могутбыть: отек лица и век, языка и гортани, спазм дыхательных путей, трудности придыхании, удушье до приступов астмы, тахикардия, внезапное падение артериальногодавления даже до наступления угрожающего жизни шока. В случае наступлениякаких-либо из указанных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.Указанные реакции могут развиться даже после первого дня лечения препаратом.
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружениеи шум в ушах (обычно, в следствие передозировки), нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечная недостаточность.
Сосудистые нарушения
Артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диспепсические симптомы (изжога,тошнота, рвота), боль в животе, отсутствие аппетита, редко воспалительныеизменения слизистой оболочки желудка и кишечника; язвенная болезнь желудка и(или) двенадцатиперстной кишки редко приводящая к кровотечениям и перфорации ссоответствующими клиническими симптомами и изменением лабораторных показателей(например, дегтеобразный стул, кровавая рвота).
Нарушения со стороны печени и желчных путей
Очаговый некроз гепатоцитов,чувствительность и увеличение печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымартритом, системной красной волчанкой, ревматической лихорадкой илизаболеваниями печени в анамнезе; преходящее повышение активности печеночныхферментов в сыворотке крови, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Протеинурия, наличие лейкоцитов иэритроцитов в моче, некроз почечных сосочков и интерстициальный нефрит,образование уратных камней.
Продолжительное применение препарата
- Продолжительноеприменение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту может быть причинойголовной боли, усиливающейся при приеме последующих доз.
- Длительноеприменение анальгетических средств, особенно содержащих несколько действующихвеществ, может привести к тяжелому нарушению функции почек и почечной недостаточности.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательномувеществу препарата.
Повышенная чувствительность кацетилсалициловой кислоте, которая наблюдается у 0,3% популяции, в том числе у20% больных бронхиальной астмой или хронической крапивницей. Симптомыповышенной чувствительности: крапивница и даже шок, могут наступить в течение 3часов после приема ацетилсалициловой кислоты.
- Повышеннаячувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам,протекающая с такими симптомами как: бронхоспазм, ринит, шок.
- Бронхиальнаяастма, хронические заболевания дыхательной системы, сенная лихорадка или отекслизистой оболочки носа, поскольку пациенты с данными заболеваниями могутреагировать на нестероидные противовоспалительные лекарственные препаратыприступами астмы, ограниченным отеком кожи ислизистой оболочки(ангионевротический отек) или крапивницей чаще, чем другие пациенты.
- Обострениеязвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, атакже воспалительные процессы иликровотечения из желудочно-кишечного тракта (может наступить желудочно-кишечноекровотечение или рецидив язвенной болезни).
- Нарушениясвертываемости крови (например: гемофилия, болезнь фон Виллебранда,телеангиэктазии, тромбоцитопения), а также если пациент проходит лечениеантикоагулянтами (например: производные кумарина, гепарин).
- Тяжелаяпеченочная или почечная недостаточность.
- Тяжелаясердечная недостаточность.
- Третийтриместр беременности.
- Дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Мочекислыйдиатез.
- Применение удетей и подростков в возрасте до 16 лет, особенно при острых вирусныхинфекциях, учитывая риск наступления синдрома Рейе, за исключением особыхситуаций, таких как болезнь Кавасаки.
- Одновременноеприменение с метотрексатом в дозах 15мг/неделю или выше, учитываямиелотоксичность.
Лекарственные взаимодействия
Противопоказаноприменение ацетилсалициловой кислоты со следующими лекарственными препаратaми:
- антикоагулянтами (производные кумарина, гепарин);
- с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю или больше.
Препарат Тромбополможно применять со следующими препаратами и продуктами питания исключительнопосле консультации с врачом:
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(например: эналаприл, каптоприл), поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшаетантигипертензивное действие этих препаратов;
- ингибиторы карбоангидразы, например, ацетазоламид,поскольку ацетилсалициловая кислота может увеличивать токсичностьацетазоламида;
- лекарственные препараты, угнетающие агрегацию(слипание) тромбоцитов (например, тиклопидин), поскольку отмечается повышенныйриск кровотечения;
- вальпроевая кислота, поскольку ацетилсалициловаякислота повышает токсичность вальпроевой кислоты, а вальпроевая кислота, в своюочередь, усиливает антиагрегационное действие (предотвращающее склеиваниетромбоцитов) ацетилсалициловой кислоты;
- диуретики, поскольку ацетилсалициловая кислота можетуменьшать эффективность этих препаратов и усиливать ототоксичность (повреждениеслуха) фуросемида. Ацетилсалициловая кислота проявляет антагонистическоедействие по отношению к спиронолактону;
- метотрексат, поскольку ацетилсалициловая кислотаусиливает его токсическое действие на костный мозг. Одновременное применениеацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю или больших,противопоказано;
- нестероидные противовоспалительные лекарственныепрепараты (включая прочие салицилаты) в связи с риском появления нежелательныхдействий состороныжелудочно-кишечного тракта;
- ибупрофен может снизить кардиопротекторное действие(защитное действие на сердце) ацетилсалициловой кислоты;
- системные глюкокортикостероиды (за исключениемгидрокортизона, используемого в заместительной терапии при болезни Аддисона),поскольку увеличивают риск развития язвенной болезни желудка и (или)двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечного кровотечения, а также снижаютконцентрации салицилатов в плазме в ходе лечения кортикостероидами, а послезавершения применения увеличивают риск передозировки салицилатами;
- гипогликемические препараты, посколькуацетилсалициловая кислота усиливает их гипогликемическое (уменьшающее уровеньглюкозы в крови) действие;
- лекарственные препараты, увеличивающие выведениемочевой кислоты (например, пробенецид, бензбромарон), поскольку салицилаты снижаютдействие этих препаратов. Не следует применять одновременно ацетилсалициловуюкислоту с этими препаратами;
ацетилсалициловаякислота может усиливать действие фенитоина;
- антациды и адсорбенты, нейтрализующие желудочный сок. Следует избегать одновременногоприменения этих препаратов с ацетилсалициловой кислотой;
- ацетилсалициловая кислота может увеличивать токсичность сульфонамидов;
- ацетилсалициловая кислота может увеличивать концентрацию зафирлуксата(препарата, применяемого при бронхиальной астме);
- дигоксин,поскольку ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие этогопрепарата;
- ацетилсалициловаякислота может влиять на результаты исследований функции щитовидной железы;
- тромболитическиепрепараты (растворяющие тромбы), такие как: стрептокиназа и алтеплаза,поскольку ацетилсалициловая кислота может увеличивать действие этих препаратов(повышенный риск кровотечения).
Особые указания
Следует соблюдать особую осторожность применяя препарат Тромбопол:
- у пациентов с нарушениямифункции почек или с хронической почечной недостаточностью;
- если пациент принимаетпероральные гипогликемические препараты из группы сульфонилмочевины, учитываяриск потенцирования гипогликемизирующего действия (уменьшающее уровень глюкозыв крови), а также, если пациент принимает противоподагрические лекарственныепрепараты;
- упациентов с юношеским ревматоидальным артритом и (или) системной краснойволчанкой и с нарушением функции печени, поскольку это увеличивает токсичностьсалицилатов; у этих пациентов следует контролировать функцию печени;
- в случае маточныхкровотечений, обильных месячных кровотечений, применении внутриматочныхконтрацептивов, артериальной гипертензии, а также сердечной недостаточности;
- при применении сметотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю, учитывая усиление токсическогодействия метотрексата на костный мозг. Одновременное применение с метотрексатомв дозах, превышающих 15 мг/неделю является противопоказанным;
- перед оперативнымивмешательствами. Ацетилсалициловую кислоту следует отменить за 5 до 7 днейперед запланированной хирургической операцией, учитывая риск продления временикровотечения, как во время, так и после операции;
- уобезвоженных пациентов и пациентов с аллергическими болезнями необходимособлюдать осторожность. Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм илиприступы бронхиальной астмы у предрасположенных пациентов;
- передначалом длительного лечения с применением ацетилсалициловой кислоты присердечно-сосудистых заболеваниях или сосудистых заболеваниях головного мозга,пациент должен проконсультироваться с врачом, который может оценить соотношениепользы применения препарата к риску для конкретного пациента;
- в первом и во втором триместре беременности;
- в период грудного вскармливания.
Применениелекарственного препарата у пациентов с нарушениями функции печени и (или) почек
У пациентов с нарушениями функции печени и (или)почек существует риск развития выраженных нежелательных эффектов, поэтомунеобходимо подобрать дозы в зависимости от степени печеночной и (или) почечнойнедостаточности.
В случае тяжелой печеночной и (или) почечнойнедостаточности применение лекарственного препарата противопоказано.
Применениеу пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)препарат следует применять в меньших дозах и с более продолжительнымивременными интервалами, учитывая повышенный риск наступления нежелательныхэффектов в этой группе пациентов. Пациентыпожилого возраста могут быть более чувствительными к токсическому действиюсалицилатов. Следует избегать длительного применения ацетилсалициловой кислотыу пациентов пожилого возраста в связи с риском кровотечения изжелудочно-кишечного тракта.
Беременность
Ацетилсалициловая кислота может быть применена впервом и во втором триместре беременности только в случае, когда по мнениюврача это крайне необходимо. Применение препарата в третьем триместребеременности противопоказано, поскольку может привести к осложнениям вперинатальном периоде, как у матери так и у новорожденного.
Грудное вскармливание
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком в небольшихколичествах, поэтому следует избегать ее применения в период кормления грудью,учитывая риск развития синдрома Рейе у ребенка. Прием кормящей матерью высокихдоз ацетилсалициловой кислоты может вызвать нарушения функции тромбоцитов у ребенка.
Влияние на фертильность
Данный лекарственный препаратотносится к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые могутнеблагоприятно влиять на фертильность у женщин. Этот эффект является преходящими исчезает после окончания лечения. Такоедействие может наступить при назначении ацетилсалициловой кислоты в дозе ≥ 500мг/сутки.
Вождение автотранспорта иобслуживание механизмов
Препарат неоказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и обслуживаниюмеханизмов.
Передозировка
Передозировкапрепаратом у пожилых пациентов и у малых детей (прием больших, чемрекомендуемые дозы или случайное отравление) требует особого внимания,поскольку в этих группах пациентов это может привести к смерти.
Послепередозировки ацетилсалициловой кислотой могут появиться: тошнота, рвота,ускоренное дыхание, шум в ушах.
Такженаблюдались другие симптомы, такие как: потеря слуха, нарушения зрения,головная боль, двигательное возбуждение, сонливость и кома, судороги,гипертермия (температура тела выше нормального значения). При тяжелойинтоксикации наступают нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитногобаланса (метаболический ацидоз и дегидратация).
Нечасто припередозировке отмечаются кровавая рвота, высокая температура, гипогликемия,гипокалиемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени INR/PTK,внутрисосудистое свертывание, почечная недостаточность и некардиогенный отеклегких.
Симптомы состороны центральной нервной системы, такие как: спутанность, дезориентация,кома и судороги отмечаются реже у взрослых, чем у детей.
Лечение передозировки:
Пациентанеобходимо привезти в больницу.
Специфическийантидот отсутствует.
Лечениепередозировки:
- Вызвать рвоту или провести промывание желудка (с целью уменьшениявсасывания препарата). Такие мероприятия являются эффективными в течение 3-4часов после приема ацетилсалициловой кислоты, а в случае высокой дозы препарата– даже до 10 часов.
- Ввести активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50-100г у взрослых и 30-60 г у детей),чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты.
- В случае гипертермии следует снизить температуру тела посредствомподдержания низкой температуры внешней среды и применения холодных компрессов.
- Следует тщательно контролировать нарушения водно-электролитного баланса ибыстро их корректировать.
- С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и прилечении ацидоза, следует ввести внутривенно гидрокарбонат натрия. Следуетподдерживать рН мочи в границах 7,0-7,5.
- В случаях тяжелых отравлений, когда не удается корректировать нарушениякислотно-щелочного равновесия и в случаях сопутствующей почечнойнедостаточности следует применить гемодиализ или перитонеальный диализ. Путемдиализа можно эффективно удалить ацетилсалициловую кислоту из организма ибыстрее восстановить нарушения кислотно-щелочного равновесия иводно-электролитного баланса.
- В случае увеличения протромбинового времени следует ввести витамин К.
- Не следует одновременно принимать препаратов, оказывающих тормозящеедействие на центральную нервную систему, например, барбитуратов, в связи сриском появления респираторного ацидоза и комы.
- Пациентам с нарушениями дыхательных функций следует назначить кислород.Если это необходимо, провести интубацию и искусственную вентиляцию легких.
- В случае симптомов шока назначить стандартное противошоковое лечение.
Форма выпуска и упаковка
ПрепаратТромбопол упаковывается по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковыхупаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить всухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить внедоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года.
Не применятьпрепарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
