Ноклот 75мг №20 (Клопидогрель)

380 сом

На данный момент в наличии нет.
Для замены и консультации звонить по тел. 57-94-54

Артикул: 98758805 Категория:

Описание

Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит клопидогреля 75 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа
Антитромботические средства. Антиагреганты.
Код АТС В01АС04.

Показания
Профилактика атеротромбоза и его осложнений у взрослых:
у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения в сроки от нескольких дней до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения в сроки от 7 дней до 6 месяцев после возникновения) или у которых диагностировано заболевание периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей);
у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST, в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
у больных на острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу препарата или к любому из его компонентов. Тяжелая печеночная недостаточность. Риск возникновения острого кровотечения (например, пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы
Взрослые и больные пожилого возраста: Ноклот® назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST лечение начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают лечение дозой 75 мг 1 раз в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки. Рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг, поскольку применение высоких доз АСК повышает риск кровотечения). Препарат рекомендовано принимать каждый день примерно в одинаковое время.
Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение схемы лечения длительностью до 12 мес, максимальный эффект отмечается через 3 месяца после начала лечения.
У больных на острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы в комбинации с АСК, с тромболитиками или без них. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после регистрации симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели. Польза от комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля.
Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции
Клинически значимые побочные реакции, которые отмечались в связи с применением клопидогреля у пациентов в течение года и дольше, описанные согласно данным клинических исследований, проведенных для оригинального препарата.
Геморрагические осложнения (кровотечения): желудочно-кишечное кровотечение, пурпура/синяки/гематомы и носовое кровотечение, гематурия и кровоизлияние в глаз (прежде всего в конъюнктиву), внутричерепные кровоизлияния, кровотечение в местах пункции.
У пациентов, которые получали клопидогрель или АСК, общая частота кровотечения в процентном отношении была примерно одинаковой. Частота тяжелых случаев была чуть ниже для клопидогреля, чем для АСК.
Частота возникновения тяжелого кровотечения при применении клопидогреля + АСК зависела от дозы и увеличивалась при увеличении дозы АСК, как и частота возникновения тяжелого кровотечения при применении плацебо + АСК.
Большинство кровотечений отмечалась в первый месяц лечения. Риск кровотечений (опасных для жизни, тяжелых, незначительных прочих) снижался в ходе исследования.
Не наблюдалось повышения частоты возникновения тяжелого кровотечения в течение 7 дней после операции по поводу коронарного шунтирования у пациентов, прекративших лечение более чем за 5 дней до операции. У пациентов, которые продолжали лечение в течение пяти дней коронарного шунтирования, частота события была значительно выше для комбинации клопидогрель + АСК, чем для комбинации плацебо + АСК.
Наблюдалось общее повышение частоты возникновения кровотечения в группе, получавшей клопидогрель + АСК по сравнению с группой, получавшей плацебо + АСК. Эта величина была устойчивой в подгруппах больных, отмечались за восходящими параметрами и типом фибринолитического или гепаринового лечения.
Общая частота возникновения тяжелой нецеребральної кровотечения была низкой и подобной в обеих группах.
Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований оригинального препарата, так и при применении препаратов клопидогреля в клинической практике представлены посистемно в порядке снижения их тяжести: распространенные (≥ 1/100 до
< 1/10), нераспространенные (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко распространенные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000). Кровь и лимфатическая система: нераспространенные: тромбоцитопения, лейкоцитопения, эозинофилия; редко распространенные: нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко распространенные: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия. Иммунная система: очень редко распространенные: сывороточная болезнь, анафилактические реакции. Психические нарушения: очень редко распространенные: спутанность сознания, галлюцинации. Нервная система: нераспространенные: внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях – с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко: изменение вкусового восприятия. Патология глаз: нераспространенные: кровотечение в область глаза (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное). Патология уха и лабиринта: редко распространенные: головокружение. Сосудистые расстройства: распространенные: гематома; очень редко распространенные - тяжелое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: распространенные: носовое кровотечение; очень редко распространенные: кровотечения респираторного тракта (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Желудочно-кишечные расстройства: распространенные: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, абдоминальная боль, диспепсия; нераспространенные: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко распространенные: ретроперитонеальное кровоизлияние; очень редко распространенные: желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит. Гепатобилиарная система: очень редко распространенные - острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени. Кожа и подкожная клетчатка: распространенные: подкожное кровоизлияние; нераспространенные: сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); очень редко распространенные: буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай. Костно-мышечная система, соединительная и костная ткани: очень редко распространенные: костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артралгия, артрит, миалгия. Почки и мочевыделительная система: нераспространенные: гематурия; очень редко распространенные: гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови. Общее состояние и реакции в месте введения: распространенные: кровотечения в месте инъекции; очень редко распространенные: лихорадка. Лабораторные исследования: нераспространенные: удлинение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов. Передозировка При передозировке клопидогрела может наблюдаться удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями. Лечение симптоматическое. Антидот клопидогреля неизвестный. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы. Применение в период беременности или кормления грудью Через отсутствие клинических данных применять клопидогрель в период беременности не рекомендуется (вынужденная мера). Неизвестно, экскретируется ли клопидогрель в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить. Дети Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлена. Особенности применения Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий следует немедленно провести развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения. Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрель следует осторожно применять у пациентов с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами АСК, нестероидных противовоспалительных средств, в частности ингибиторов ЦОГ-2, гепарина или ингибиторов гликопротеина ИИb/IIIa. Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств. Частота возникновения тяжелого кровотечения при применении клопидогреля + АСК зависит от дозы АСК. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку он может усилить интенсивность кровотечений. В случае планового хирургического вмешательства, не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Клопедогрель удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому должен осторожно применяться у пациентов с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного). Больных следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем (отдельно или в комбинации с АСК) кровотечение может останавливаться позже, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по месту или длительности) кровотечения. Пациенты, принимающие клопидогрель, должны информировать врача о приеме препарата перед оперативным вмешательством (в том числе стоматологическим) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатичною гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально летальным состоянием, которое представляет угрозу для жизни и требует немедленного лечения, в частности плазмофорезом. Через недостаточный объем данных не рекомендуется назначать клопидогрель в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней). Терапевтический опыт применения клопидогреля пациентам с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью. Опыт применения препарата для лечения пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат. Масло касторовое гидрированное, что входит в состав препарата, может вызвать расстройство желудка и диарею. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами Клопидогрель не влияет или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Ингибиторы гликопротеина ИИb/IIIa. Клопидогрель следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургическое вмешательство или другие патологические состояния, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина ИИb/IIIa (см. раздел «Особенности применения»). Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующее действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки в течение одного дня значительно не способствовало увеличению времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»). Гепарин. По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрель не нуждался в коррекции дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибриноспецифических или фибринонеспецифических тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась при одновременном применении фибринолитических препаратов и гепарина с АСК (см. раздел «Побочные реакции»). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В клиническом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований относительно взаимодействия препарата с другими НПВП, не выяснено, возрастает ли риск желудочно-кишечных кровотечений при комбинированном применении со всеми НПВП. Поэтому необходимо быть осторожными при комбинированном применении клопидогреля с НПВП (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение других препаратов. Поскольку клопидогрель превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, применение препаратов, снижающих активность этого фермента, вероятно, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме, а также к снижению клинической эффективности. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые подавляют активность CYP2C19. К препаратам, которые подавляют активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол. Ингибиторы протонного насоса. Хотя доказательства свидетельствуют о том, что степень угнетения активности CYP2C19 под действием различных препаратов, относящихся к классу ингибиторов протонного насоса, не являются одинаковыми, клинические исследования указывают на существование протонного насоса, за исключением случаев, когда это является абсолютно необходимым. Доказательств того, что другие препараты, которые уменьшают продукцию кислоты в желудке, такие как, например, Н2-блокаторы или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогреля, нет. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Фармакодинамическая активность клопидогреля оставалась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелем. Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогрела. Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме крови таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид и НПВП, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Результаты исследования показали, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелем. Исследования относительно взаимодействия клопидогреля с лекарственными средствами, которые обычно назначаются больным атеросклерозом, не проводились. Однако больные, участвовавшие в клинических исследованиях клопидогреля, получали параллельно другие препараты, включая диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинически значимого побочного действия. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Клопидогрель селективно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцита и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ и таким образом подавляет агрегацию тромбоцитов. Для образования активного ингибитора агрегации тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими антагонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов высвобожденным АДФ. Клопидогрель необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. С первого дня применения препарата в повторных суточных дозах 75 мг оказывает существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов; это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40 % до 60 %. Агрегация тромбоцитов и кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. Результаты клинических исследований, проведенных для оригинального препарата по сравнения клопидогреля с АСК или клопидогреля и плацебо, оба в комбинации с АСК и другой стандартной терапией, представленные ниже. Инфаркт миокарда, инсульт, что произошли недавно, или установлено заболевание периферических артерий: клопидогрель, по сравнению с АСК, значительно снижал частоту развития новых ишемических событий. Анализ общей смертности не выявил значительных различий между терапией клопидогрелем и АСК. Анализ подгрупп с различными заболеваниями (инфаркт миокарда, ишемический инсульт и ЗПА) показал, что наибольший терапевтический влияние препарата был отмечен у пациентов с инсультом. Влияние клопидогреля на пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда был меньше и не отличался от воздействия АСК. При этом благоприятный эффект клопидогреля у пациентов старше 75 лет был ниже, чем у пациентов ≤ 75 лет. Острый коронарный синдром: применение клопидогреля снижало риск сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта. По данным других клинических исследований, применение клопидогреля снижало потребность в применении тромболитической терапии. Результаты, полученные в группах пациентов с разными характеристиками (например нестабильная стенокардия или ИМ без патологического зубца Q, уровень риска от низкого до высокого, диабет, необходимость реваскуляризации, возраст, пол и т. д), не отличались от результатов всего исследования. На благоприятный эффект клопидогреля не влияло получения других видов острой и долговременной сердечно-сосудистой терапии. Эффективность клопидогреля не зависела от дозы АСК (75 мг – 325 мг один раз в сутки). У пациентов с острым ИМ с повышением сегмента ST клопидогрель статистически значимо снижал относительный риск смерти по любой причине и относительный риск комбинации рецидива инфаркта, инсульта или смерти. Такой эффект имел место у пациентов разного возраста и пола, независимо от приема фибринолитикив. Фармакокинетика. После повторного перорального приема дозы 75 мг в сутки клопидогрель быстро абсорбируется. Однако концентрация основного соединения в плазме крови очень низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Абсорбция составляет не менее 50 %, исходя из уровня метаболитов клопидогреля, которые выводятся с мочой. Клопидогрель быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (производное карболовой кослоти) является неактивным и составляет 85 % циркулирующей в плазме соединения. Максимальная концентрация этого метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз 75 мг) наблюдается приблизительно через час после приема. Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель с дальнейшим гидролизом. Окислительная реакция регулируется преимущественно изоферментами цитохрома Р450 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови пропорционально дозе) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля. Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 % и 94 % соответственно). Связывание не насыщается in vitro в широком диапазоне концентраций. Приблизительно 50 % препарата выделяется с мочой и приблизительно 46 % с калом в течение 120 часов после приема. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при применении 75 мг клопидогреля в сутки были ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) по сравнению с лицами с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и с уровнями, которые наблюдались в других исследованиях у здоровых лиц. Хотя угнетение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25 %), чем наблюдавшееся у здоровых лиц, удлинение продолжительности кровотечения было таким же, как у здоровых лиц, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. По данным, полученным в ходе клинических исследований фармакодинамики и фармакокинетики при исследованиях с однократными и повторными дозами с привлечением как здоровых лиц, так и больных циррозом (по шкале Child-Pugh класс А или В), применение суточных доз 75 мг клопидогреля в течение 10 дней было безопасным и хорошо переносилось. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровне главного циркулирующего метаболита в плазме, а также действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечений были примерно такие же в обеих группах. Основные физико-химические свойства светло-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с логотипом “Z” с одной стороны и гладкие - с другой. Срок годности 2 года. Условия хранения При температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Упаковка По 10 таблеток в стрипе. По 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке. Категория отпуска По рецепту.