Амлесса 4/5мг №30

445 сом

В наличии

Внешний вид и описание товара может отличаться от информации указанной на сайте!

Описание

Показания к применению

Артериальная гипертензия и / или ишемическая болезнь сердца (если необходимо лечение периндоприлом и амлодипином).


Фармакологический эффект

Скорость и степень всасывания периндоприла и амлодипина как монопрепаратов в составе препарата Амлесса существенно не отличаются.

периндоприл

Периндоприл является ингибитором АПФ (АПФ), который превращает АПФ. Преобразовательный фермент, или киназа, является экзопептидаза, которая позволяет превращать ангиотензин I в ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептид. Торможение активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что сопровождается увеличением активности ренина в плазме (путем ингибирования негативной оценки высвобождения ренина) и уменьшением секреции альдостерона. Поскольку АПФ блокирует брадикинин, торможение активности этого фермента приводит к увеличению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы и, тем самым, — к активации системы простагландинов. Такой механизм способствует действия ингибиторов АПФ по снижению артериального давления и частично отвечает за появление некоторых побочных эффектов (например кашля).

Периндоприл в организме превращается в активный метаболит — периндоприлата. Другие метаболиты не демонстрируют торможение активности АПФ in vitro.

амлодипин

Амлодипин — антагонист кальция, который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), против которого работает сердце. Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Механизм действия амлодипина также, возможно, привлекает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с артериальной гипертензией дозирования 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм сегмента ST. Амлодипин снижает частоту стенокардии и уменьшает необходимость приема таблеток нитроглицерина.


Фармакокинетика

периндоприл

После приема периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается в течение 1:00. Период полувыведения (t 1/2 ) периндоприла из плазмы крови составляет 1:00.

Периндоприл представляет собой пролекарства. 27% от принятой дозы периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. С max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа.

Поскольку еды уменьшает преобразования периндоприла на периндоприлата, а следовательно, уменьшается и его биодоступность, то периндоприла терт-бутиламин рекомендуется принимать перорально в однократной дозе утром перед приемом пищи.

Существует линейный взаимосвязь между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, в основном, с АПФ, но является дозозависимым. Периндоприлат выводится с мочой, период окончательного полувыведения несвязанного периндоприлата составляет примерно 17 часов. Состояние равновесия достигается через 4 суток.

Вывод периндоприлата уменьшается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому необходимо регулярно проводить мониторинг уровня калия и креатинина.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл / мин.

Кинетика периндоприла изменяется у больных циррозом печени печеночный клиренс основной молекулы уменьшается вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата, не уменьшается. Следовательно, таким больным не нужно корректировать дозу.

амлодипин

После приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает С max через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

1/2 составляет примерно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60% от принятой дозы выводится с мочой, а 10% — в неизмененном виде.



Дозировка

Начинать с 1 таблетки в сутки однократно, которую желательно принять утром перед едой.

Таблетки не подлежат разделу. Диапазон дозирования позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинических потребностей. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом показаний для применения, течения заболевания и показателей артериального давления.

Применение фиксированной комбинации не подходит для начальной терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста (см. Разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»)

Вывод периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия. Препарат Амлесса можно назначать пациентам с УК ≥ 60 мл / мин. Препарат Амлесса противопоказан пациентам с КК <60 мл / мин в этой лекарственной форме. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина.

Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью (см. Разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»)

Схема дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью не установлена, поэтому препарат Амлесса таким пациентам следует применять с осторожностью.

Дети.

Препарат не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия исследований при участии этой группы пациентов.


Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к периндоприла (или к любым другим ингибиторам АПФ), в амлодипина (или другим дигидропиридинов) или к вспомогательному веществу препарата
  • ангионевротический отек в анамнезе после применения любых ингибиторов АПФ
  • идиопатический или наследственный ангионевротический отек
  • тяжелая артериальная гипотензия
  • шок, включая кардиогенный шок
  • обструкция выходного тракта левого желудочка (например выраженный стеноз аорты);
  • нестабильная стенокардия
  • сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней)
  • беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
  • одновременное применение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »и« Особенности применения »).

Передозировка

Информация о передозировке препарата Амлесса при применении для лечения людей отсутствует.

Передозировка (прием больших доз) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, как следствие, — к значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, в т. Ч. С развитием шока до летального исхода. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

лечение

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, обеспечение положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей крови, диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно следует вводить глюконат кальция.

В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, то эффективность диализа маловероятна.

Данные о передозировке периндоприла у людей ограничены. Симптомами передозировки ингибиторов АПФ артериальная гипотензия, шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель. Лечение следует проводить путем введения физиологического раствора. При появлении артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с низким изголовьем. Можно также применить ангиотензин II и / или катехоламины для внутривенного введения. Удалить периндоприл из системного кровообращения можно путем гемодиализа (см. Раздел «Особенности применения»). Для устранения брадикардии, не поддается лечению, рассматривают вопрос о имплантации водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.