Просульпин 50 мг №30

279 сом

В наличии

Внешний вид и описание товара может отличаться от информации указанной на сайте!
Артикул: 98769041 Категории: ,

Описание

Торговое название

Просульпин® 50 мг

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Однатаблетка содержит

активное вещество — сульпирид(sulpiridum) 50 мг

вспомогательные вещества – картофельный крахмал, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный,метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, магния стеарат, тальк

Описание

Почти белые, круглые, плоские таблетки диаметром 7 мм с разделяющей пополам риской, на одной из сторон. Таблетку можно разделить на две части.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство(нейролептик)

ATC код: N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность после приема внутрь составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6часов, и составляет 0,25 мг/мл при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг; при приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида — составляет 0,73мг/л). Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения  в равновесном состоянии составляет 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — не более 40%. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата, концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая исоставляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови.

В организме человека сульпиридлишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путемклубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остатокэлиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения составляет7-9 часов. Сульпирид выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс(Clren 80-130 мл/мин). У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Сульпирид проникает через плацентарный барьер; незначительное его количество появляется в грудном молоке.

Фармакодинамика

Сульпирид – атипичный нейролептикиз группы замещенных бензамидов. Механизм действия сульпирида связан с блокадой передачи нервного импульса, осуществляемую посредством рецепторов дофамина в головном мозге и вегетативной нервной системы.

Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы,незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает выраженной противорвотной активностью (угнетение рвотного центра) за счетблокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Для сульпирида, как и для некоторых бензамидов является характерным двухфазноe действиe (активирующий эффект в низких дозах и антипсихотический эффект в высоких дозах) итимоаналептическая активность (антидепрессивный и психостимулирующий эффекты).С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Эти различия в воздействиисульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как  нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

Просульпин 50 мг предназначен для лечения психосоматических расстройств проявляющихся прежде всего функциональными расстройствами желудочно-кишечного тракта, действие которого проявляется нормализацией моторики желудка, кишечника и желчного пузыря:

¾ при органической и функциональной диспепсии желудка и кишечника, поносе, запоре

а также при:

¾ тревожных состояниях у взрослых (неврозы,беспокойствa, головокружение – кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения

¾ тяжелых нарушениях поведения (ажитация,членовредительство, стереотипия, расторможенность, чрезмерный страх и энурез) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма

Препарат предназначен для взрослых, подростков и детей, вес которых превышает 40 кг.

Способ применения и дозы

Способ применения:

Внутрь,запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Дозировка для взрослых:

1 – 2 таблетки 3 раза в сутки, то есть 150 – 300 мг сульпирида в сутки.

Дозы препарата для пожилых пациентов:

Начальная доза сульпирида должна составлять 1/2 дозы для взрослых

Дозы у пациентов снарушением функции почек:

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида. В зависимости от степени дисфункции почек рекомендуется снизить стандартную дозусульпирида:

Клиренс креатинина Доза Сульпирида по сравнению со стандартной — снижение на (%):
30 — 60 мл /мин 50 %
10 – 30 мл /мин 30 %
< 10 мл /мин 20 %

Дозировка для детей и подростков:

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг в сутки.Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.

У детей и подростков принимаемая доза сульпирида не должна превышать 10 мг/кг в сутки.

Побочные действия

Как правило, препарат Просульпин® 50 мг хорошо переносится больными. Большинство нежелательных воздействий имеет незначительный и временный характер.

В период лечения препаратом Просульпин® 50 могут появиться следующие нежелательные воздействия:

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестно: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны эндокринной системы

Часто: обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются: галакторея, аменорея, гинекомастия, оргазмическая и эректильная дисфункция;

Нечасто: гипергликемия, увеличение веса тела.

Психиатрические нарушения

Часто: заторможенность, нарушения сна, сонливость, нарушение концентрации.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: — паркинсонизм с проявлением тремора, мышечного гипертонуса, гипокинезии; — ранняя дискинезия: спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм, и дистония; акатизия;

Часто: головные боли, головокружения; гиперсаливация;

Нечасто: поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц.

Расстройства зрения

Редко: расплывчатое видение, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: тахикардия;

Редко: ортостатическая гипотензия;

Частота неизвестно: удлинение интервала QT и возникновение желудочковых нарушений ритма, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт»(torsade des pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти.

Со стороны сосудов

Частота неизвестно: венозная тромбоэмболия, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита, сухость во рту.

Нарушения печени и желчных протоков

Редко: холестатический гепатит, повышение активности ферментов печени.

Нарушения кожи и подкожной ткани:

Нечасто: эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, мультиформная эритема.

Прочие

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС),который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.

Частота не может быть подсчитана по доступным данным: осложнение беременности, перинатального и послеродового периода; синдром отмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к сульпириду или к какому-либо из вспомогательных веществ.
  • Острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками или психотропными препаратами
  • Аффективные расстройства, агрессивное поведение,маниакальный психоз;
  • Эпилепсия
  • Феохромацитома
  • Гиперпролактинемия
  • Пролактин-зависимые опухоли (например,эпителиальный рак молочной железы)

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении

Особые меры предосторожности следует соблюдать у ниже перечисленных пациентов:

  • молодые женщины с нерегулярными менструальными циклами
  • гипертоники и пациенты с сильной гипотензией
  • пациенты, которые имеют в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис),нарушения сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому,стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
  • У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» («torsades de pointes»).

До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутрисердечной проводимости,врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное содновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и, особенно, гипокалиемия – должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ- мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости применения сульпирида следует соблюдать осторожность (см. раздел«С осторожностью», «Побочное действие»).

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью,дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение,лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается невыясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия).Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратацияили органическое повреждение головного мозга.

В небольшом количестве случаевотмечались экстрапирамидные реакции, особенно акатизия. В этих случаях может возникнуть необходимость постепенного снижения дозы или приема антипаркинсонических препаратов (за исключением леводопа).

При резком прекращении применения антипсихотических лекарств были описаны такие признаки: как тошнота, рвота,повышенная потливость, или бессонница. Повторно могут появиться психотические признаки и непроизвольные двигательные расстройства (такие например, как акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется прекращать применение лекарства постепенно.

Инсульт

Следует с осторожностью назначать препарат Просульпин® 50мг пациентам пожилого возраста с деменцией,возможно увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска,неизвестен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании сульпирида должно быть взвешено соотношение пользы и риска при приеме препарата.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

С осторожностью следует назначать нейролептические средства пожилым пациентам с деменцией, поскольку повышается риск смертности. Причина данного эффекта неизвестна.

Просульпин® 50 мг непредназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Риск венозной тромбоэмболии

При применении антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии(ВТЭ). Факторы риска возникновения ВТЭ должны быть выявлены, и приняты профилактические меры предосторожности.

Препарат Просульпин® 50 мг содержит моногидратлактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с иными лекарственными препаратами и иные формы взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Пациентам, которые применяют сульпирид, запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона,принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.

Комбинация со следующими лекарствами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:

− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы,блокаторы кальциевых каналов вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил), клонидин;наперстянковые гликозиды.

− лекарства, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики,стимулирующие лаксативы, обычный амфотерицин В, глюкокортикоиды,тетракозактиды.

− антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид.

− антиаритмические препараты IIIкласса, такие как амиодарон, соталол.

− остальные препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовыеантидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.

Комбинации, применяемые в случаях особой необходимости

Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения пост уральной гипотензии (адитивный эффект).

Вещества с тормозным воздействием на ЦНС включая наркотики, анальгетики, седативные Н1 антигистаминовые препараты, барбитураты, бензодиазепины и остальные анксиолитики, клонидин и егопроизводные.

Антациды или сукральфат: одновременное применение с этими препаратами снижает усвоение сульпирида. Поэтому сульпирид следует применять за 2 часа перед приемом этих лекарств.

Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных воздействий.

Сульпирид может понижать эффективность ропинорола.

В комбинации со стимуляторами центральной нервной системы (аноректики, некоторые антиастматики) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин прием сульпирида во время беременности не рекомендуется.

Если сульпирид все-таки применялся во время беременности,следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных,родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующихпо степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Зарегистрированы случаи повышенной возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сомоноленции,респираторных осложнений или нарушения при приеме пищи. Эти признаки могут отличаться по мере тяжести и продолжительности. Поэтому необходимо тщательноенаблюдение за состоянием здоровья новорожденных детей.

Грудное вскармливание

По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин® 50 мг в период кормления грудью допускается только после тщательного взвешивания факторов риска и только в случаях особой необходимости.Применение препарата необходимо ограничить минимальным периодом, так как активное вещество проникает в материнское молоко и может оказывать негативное влияние на здоровье грудного ребенка. Необходим постоянный контроль за состоянием здоровья грудного ребенка.

Влияние на способность вождения автотранспорта и обслуживания механизмов

Сульпирид может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается вождение автотранспорта, обслуживание станков и проведение высотных работ.

Передозировка

Симптомы передозировки:

после одноразового приема 1-3 граммов сульпирида может наблюдаться: беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения.

После приема 3 — 7 грамм отмечалось: повышение возбужденности, растерянность и экстрапирамидная симптоматика.

Дозы, превышающие 7 грамм, могут вызывать кому и резкоепонижение кровяного давления.

Лечение передозировки:симптоматическое. При острой передозировке рекомендуется промывание желудка. При экстрапирамидных нарушениях, ( при гиперкинезии или дискинезии), принимают антипаркинсоники, например бипериден.

При тяжелом отравлении необходимо начать интенсивную терапию и непрерывно контролировать жизненно важные функции организма(кардиоваскулярные, дыхательные).

При интоксикации необходимо следить за функцией печени и почек. Можно применить форсированный диурез посредством инфузии щелочных растворов.

Специфического антидота против сульпирида не существует.

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток по 50 мг в блистере; 3 блистера вместе с инструкцией по применению на русском языке в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года

Не применять по истечения срока годности!

Условия отпуска с аптек

По рецепту врача.