Дуагра №4 табл.

492 сом

В наличии

Внешний вид и описание товара может отличаться от информации указанной на сайте!
Артикул: 98776762 Категория:

Описание

Лекарственнаяформа

Таблеткипокрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждаятаблетка, покрытая пленочной оболочкой,содержит:

Активные вещества:

Силденафил цитрат USPэкв. Силденафил 100 мг

Дапоксетингидрохлорид экв. Дапоксетин 60 мг

Вспомогательные вещества:лактоза, кальций гидрофосфат,микрокристаллическая целлюлоза,кукурузный крахмал, Повидон (K-30),изопропиловый спирт, очищенный тальк,стереат магния, крахмал натрия гликолят,кросповидон (тип A)

Состав оболочки:Super Coat,очищенный тальк, диоксид титана,изопропиловый спирт, дихлорметан, Colourbrilliant blue(Lake)

Фармакотерапевтическаягруппа

Препараты для леченияурологических заболеваний. Другиепрепараты для лечения урологическихзаболеваний, включая спазмолитики.Другие препараты для лечения урологическихзаболеваний. Препаратыдля лечения нарушений эрекции. Комбинации.

Код АТХ G04BE30

Фармакологическиесвойства

Фармакодинамика

Силденафил -пероральная терапия эректильнойдисфункции. В естественной обстановке,то есть при сексуальной стимуляции, онвосстанавливает нарушенную эректильнуюфункцию за счет увеличения притокакрови к половому органу.

Дапоксетин -препарат короткого действия для леченияпреждевременной эякуляции у мужчин.

Механизмдействия

Физиологическиймеханизм, ответственный за эрекциюполового органа, включает выделениеоксида азота (NO)в пещеристом теле во время сексуальнойстимуляции. Оксид азота затем активируетфермент гуанилатциклазу, что приводитк повышению уровня циклическогогуанозинмонофосфата (цГМФ), вызываярасслабление гладких мышц в кавернозномтеле и позволяя притоку крови.

Дапоксетинявляется сильнодействующим селективнымингибитором обратного захвата серотонина(СИОЗС) с IC501,12 нМ, в то время как его основныеметаболиты человека, десметилдапоксетин(IC50<1,0 нМ) и дидесметилдапоксетин (IC50= 2,0 нМ) эквивалентны или менее эффективны(дапоксетин-N-оксид)(IC50= 282 нМ)).

Предполагается,что механизм действия дапоксетина припреждевременной эякуляции связан сингибированием обратного захватасеротонина нейронами и последующимусилением действия нейротрансмиттерана пре- и постсинаптические рецепторы.

Фармакокинетика

Силденафил

Поглощение:

Силденафил быстровсасывается. Максимальные наблюдаемыеконцентрации в плазме достигаются втечение 30–120 минут (в среднем 60 минут)при пероральном приеме в голодномсостоянии. Средняя абсолютная пероральнаябиодоступность составляет 41% (диапазон25-63%). После перорального приема СилденафилаAUCи Cmaxувеличиваются пропорционально дозе врекомендованном диапазоне доз (25-100 мг).

Когда Силденафилпринимается с пищей, скорость всасыванияуменьшается со средней задержкой tmax60 минут и средним снижением Cmax29%.

Распределение:

Средний объемраспределения (Vd)в стационарном состоянии для силденафиласоставляет 105 л, чтоуказываетна распределение в тканях. Послеоднократного перорального приема 100 мгсредняя максимальная общая концентрацияв плазме силденафила составляетприблизительно 440 нг / мл (CV40%). Поскольку силденафил (и его основнойциркулирующий N-десметилметаболит)на 96% связан с белками плазмы, это приводитк тому, что средняя максимальнаяконцентрация свободной плазмы длясилденафила составляет 18 нг / мл (38 нМ).Связывание с белками не зависит от общейконцентрации препарата.

У здоровых добровольцев, получавшихсилденафил (однократная доза 100 мг),менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) от введеннойдозы присутствовало в эякуляте через90 минут после введения дозы.

Биотрансформация:

Силденафилрасщепляется преимущественно изоферментамипечени микросомами CYP3A4(основной путь) и CYP2C9(основной путь). Основной циркулирующийметаболит является результатомN-деметилированиясилденафила. Этот метаболит имеетпрофиль селективности к фосфодиэстеразе,сходный с силденафилом, и эффективностьв пробирке для PDE5примерно на 50% выше, чем у исходногопрепарата. Концентрация этого метаболитав плазме составляет примерно 40% от тех,которые наблюдаются для силденафила.Метаболит N-десметилдалее метаболизируется с конечнымпериодом полураспада около 4 часов.

Устранение:

Общий клиренс силденафила составляет41 л / ч с конечным периодом полувыведения3-5 ч. После перорального или внутривенноговведения силденафил выделяется в видеметаболитов преимущественно с фекалиями(приблизительно 80% от введенной пероральнойдозы) и в меньшей степени с мочой(приблизительно 13% от вводимой пероральнойдозы).

Дапоксетингидрохлорид

Поглощение:

Дапоксетин быстровсасывается при максимальных концентрацияхв плазме (Cmax),возникающих примерно через 1-2 часа послеприема таблетки. Абсолютная биодоступностьсоставляет 42% (диапазон 15–76%), апропорциональное увеличение дозы (AUCи Cmax)наблюдается при дозе 30–60 мг. Посленескольких доз значения AUCкак для дапоксетина, так и для активногометаболита десметилдапоксетина (DED)увеличиваются примерно на 50% по сравнениюсо значениями AUCдля однократной дозы.

Прием пищи свысоким содержанием жиров незначительноуменьшал Cmax(на 10%) и умеренно увеличивал AUC(на 12%) дапоксетина и немного задерживалвремя достижения пиковых концентрацийдапоксетина. Эти изменения не являютсяклинически значимыми. Дапоксетин можнопринимать с едой или без еды.

Распределение:

Более 99% дапоксетинасвязано в пробирке с сывороточнымибелками человека. Активный метаболитдесметилдапоксетин (DED)на 98,5% связан с белком. Дапоксетин имеетсредний стационарный объем распределения162 л.

Биотрансформация:

Исследования впробирке показывают, что дапоксетиночищается от нескольких ферментныхсистем в печени и почках, прежде всегоCYP2D6,CYP3A4и флавинмонооксигеназы (FMO1).После перорального введения 14C-дапоксетинадапоксетин интенсивно метаболизировалсяв несколько метаболитов, главным образом,через следующие биотрансформационныепути: N-окисление,N-деметилирование,нафтилгидроксилирование, глюкуронидированиеи сульфатирование. Имелись признакипресистемного метаболизма первогопрохода после перорального приема.

Интактныйдапоксетин и дапоксетин-N-оксидбыли основными циркулирующими компонентамив плазме. Исследования связывания итранспорта в пробирке показывают, чтодапоксетин-N-оксиднеактивен. Дополнительные метаболиты,в том числе десметил-дапоксетин идидесметил-дапоксетин, составляют менее3% от общего количества циркулирующихв крови веществ, связанных с лекарствами.Исследования связывания в пробиркепоказывают, что DEDявляется эквипотентным к дапоксетину,а дидесметилдапоксетин обладаетприблизительно 50% -ной активностьюдапоксетина (см. Раздел 5.1). Несвязанныевоздействия (AUCи Cmax)DEDсоставляют приблизительно 50% и 23%,соответственно, от несвязанноговоздействия дапоксетина.

Устранение:

Метаболитыдапоксетина в основном выводятся смочой в виде конъюгатов. Неизменноедействующее вещество не было обнаруженов моче. После перорального приемадапоксетин имеет начальный периодполувыведения (утилизации) приблизительно1,5 часа, с уровнями в плазме менее 5%пиковых концентраций через 24 часа послевведения дозы и конечным периодомполувыведения приблизительно 19 часов.Конечный период полураспада DEDсоставляет примерно 19 часов.

Показанияк применению

— лечение эректильной дисфункцииу мужчин, характеризующихся неспособностьюк достижению и сохранению эрекцииполового члена, достаточной дляудовлетворительного полового акта

— латентное время интравагинальнойэякуляции (IELT) составляет менее, чем двеминуты

— персистирующая или повторнаяэякуляция после минимальной сексуальнойстимуляции перед, во время, или вскорепосле полового проникновения, инаступающая раньше желаемого пациентоммомента

— выраженный стресс илитрудности, возникающие в межличностныхвзаимоотношениях как последствия ПЭ

— недостаточный контроль занаступлением эякуляции

Способприменения и дозы

Приниматьпо 1 таблетке за один-три часа досексуальной активности, по крайнеймере, с одним полным стаканом воды.

Непринимайте более 1 таблетки в течение24 часов.

Использованиеу взрослых:

Рекомендуемаядоза составляет 50 мг для силденафила и30 мг для дапоксетина, и ее можно приниматьпо мере необходимости — примерно за часдо сексуальной активности. Исходя изэффективности и переносимости, дозаможет быть увеличена до 100 мг силденафилаи 60 мг дапоксетина.

Максимальнаярекомендуемая доза составляет 100 мг длясилденафила и 60 мг для дапоксетина.

Максимальнаярекомендуемая частота дозирования -один раз в день

Способприменения

Приниматьвнутрь, запивая стаканом воды. Нужнопринимать за 1-2 часа до половой активности.Принимать раз в день при необходимостиза 1-3 часа до половой активности. Непринимать чаще, чем 1 раз в день.

Лекарственныевзаимодействия

Нитраты

Параллельноеприменение силденафил цитрата с нитратамив любой форме противопоказано.

Перитонеальные и другиемощные CYP3Aингибиторы

Параллельное применениесилденафил цитрата с перитонеальнымили другими мощными CYP3Aингибиторами не рекомендуется.

Альфа-блокаторы

Соблюдатьосторожность при назначении альфа-блокаторовпараллельно с силденафилц итратом из-задополнительного гипотензивного эффекта.

Амлодипин

Когда силденафил цитрат 100мг назначали одновременно с амфетамином,5 мг или 10 мг перорально, пациентамгипертоникам, среднее дополнительноеснижение кровяного давления в положениилежа составило 8 mm Hgсистолическое и 7 mm Hgдиастолическое.

Потенциалдля взаимодействия с моноамин оксидазыингибиторами

Дапоксетин не следует применятьв комбинации с MAOI, или втечение 14 дней после прекращения приемаMAOI. Таким же образом, MAOIне следует назначать в течение 7 днейпосле прекращения приема дапоксетина.

Потенциалвзаимодействия с тиоридазином

Тиоридазинне следует назначать в течение 14 днейпосле прекращения приема дапоксетина.

Лекарственные/травяныепрепараты с серотонергическим эффектом

Дапоксетин нельзя применятьпараллельно с другими SSRIs,MAOIs, другимилекарственными/травяными препаратамиили в течение 14 дней после прекращениялечения этими лекарственными/травянымипрепаратами. Таким же образом, этилекарственные препараты нельзя назначатьв течение 7 дней после прекращениялечения дапоксетином.

Лекарственныепрепараты, действующие на ЦНС

Нужнособлюдать осторожность, если требуетсяпараллельное применение дапоксетинас такими лекарственными препаратами.

Эффектпараллельно назначенных лекарственныхпрепаратов на дапоксетин гидрохлорид

In vitro исследованияв печеночных, почечных, кишечныхмикросомах показывает, что дапоксетинметаболизируется преимущественноCYP2D6, CYP3A4и флавин монооксигеназой 1 (FMO1).таким образом, ингибиторы этих энзимовмогут снизить клиренс дапоксетина.

CYP3A4ингибиторы

Параллельное применениедапоксетина и мощных CYP3A4ингибиторов, как например кетоконазол,итраконазол, ритонавир, саквинавир,телитромицин, нефазодон, нелфинавир иатазанавир, противопоказано.

CYP2D6ингибиторы

Нужно соблюдать осторожностьпри повышении дозы до 60 мг у пациентов,принимающих мощные CYP2D6ингибиторы или при повышении дозы до60 мг у пациентов со слабым метаболизмомCYP2D6.

Особые указания

Сексуальнаяактивность представляет собой риск длясердца у пациентов с сердечнососудистымизаболеваниями. Силденафил цитрат вцелом нельзя использовать для людей,которым сексуальная активность нерекомендуется из-за состояния ихсердечно-сосудистой системы. До назначениясилденафила, врач должен тщательноизучить вероятность, что на пациентаможет отрицательно подействовать такиесосудорасширяющие эффекты, особенно вкомбинации с половой активностью.

Рекомендуется соблюдатьосторожность при назначении ингибиторовфосфодиэстеразы типа 5 (PDE5)одновременно с альфа-блокаторами.Ингибиторы PDE5, включаяВиагру (силденафил цитрат) и альфа-адреналинблокирующие средства оба являютсясосудорасширяющими средствами, которыеобладают эффектом снижения кровяногодавления. Когда применяют в комбинациис сосудорасширяющими средствами, можноожидать дополнительного эффекта на КД.У некоторых пациентов, параллельноеприменение обеих препаратов можетзначительно снизить КД, и привести ксимптоматической гипотонии. Силденафилцитрат обладает системным сосудорасширяющимэффектом и может усилить снижающийкровяное давление эффект другихгипотензивных препаратов. Силденафилцитрат применять с осторожностью дляпациентов с анатомической деформациейпениса (как например, странгуляция,кавернозный фиброз и болезнь Клапейрони)или у пациентов с состояниями, которыемогут быть предрасполагающими факторамидля приапизма (например, серповидноклеточнаяанемия, миеломная болезнь или лейкемия).

Безопасностьи эффективность комбинаций Виагры(силденафил цитрат) с другими видамилечения для эректильной дисфункции небыли изучены. Таким образом, нерекомендуется применение подобныхкомбинаций.

Этанол

Комбинированиеалкоголя с дапоксетином может усилитьсвязанные с алкоголем прекогнитивныеэффекты и может также повысить частотуотрицательных эффектов на кардиограмму,как например, обморок, тем самым повышаяриск случайного повреждения; такимобразом, пациентам рекомендуетсяизбегать потребления спиртных напитковв период приема дапоксетина.

Обморок

Дапоксетин назначают состорожностью пациентам, принимающимлекарственные препараты с сосудорасширяющимисвойствами (как например антагонистыальфа адреналин рецепторов, нитраты,PDE5 ингибиторы), благодарявозможной сниженной термостатическойпереносимости.

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Рекомендуется соблюдатьосторожность пациентам, принимающимумеренные CYP3A4ингибиторы, и доза ограничена до 30 мг.

Мощные CYP2D6ингибиторы

Рекомендуется соблюдатьосторожность, если повышать дозу до 60мг пациентам, принимающим мощные CYP2D6ингибиторы или если повышать дозу до60 мг пациентам, у которых слабый метаболизмCYP2D6, таккак это может повысить уровни воздействия,что может привести к более высокойчастоте и сложности отрицательныхреакций, зависящих от дозировки.

Суицид/суицидальныемысли

Антидепрессанты, включаяSSRIs, по сравнению с плацебоповышают риск возникновения суицидальныхмыслей и суицида в краткосрочныхисследованиях на детях и подростках сзначительными депрессивными расстройствамии другими психиатрическими расстройствами.

Мания

Дапоксетин не следуетиспользовать для пациентов с историеймании/гипомании или биполярных нарушений,и их назначение следует прекратить длялюбых пациентов с симптомами этихрасстройств. Судороги: из-за потенциалаSSRIs снижать судорожныйпорог, дапоксетин следует прекратитьдля пациента, у которого началисьсудороги и избегать назначения пациентамс нестабильной эпилепсией. Пациенты сконтролируемой эпилепсией должны бытьпод тщательным наблюдением.

Применениедля детей и подростков младше 18 лет:дапоксетин не предназначен для детеймладше 18 лет.

Депрессияи психиатрические расстройства

Мужчины с признаками исимптомами депрессии должны бытьпроверены до назначения дапоксетинадля исключения депрессивных расстройств.Параллельное лечение дапоксетином иантидепрессантами, включая SSRIsи Сприс, противопоказано. Врачи должныпредупредить пациентов сообщать обовсех тревожных мыслях и чувствах в любоевремя и если в период лечения появятсясимптомы депрессии, нужно прекратитьлечение дапоксетином.

Нарушениефункции почек

Дапоксетинне рекомендуется пациентам с сердечнымнарушением функции почек и рекомендуетсясоблюдать осторожность пациентам слегким или умеренным нарушением функциипочек.

Непереносимостьлактозы

Пациентыс редким наследственным заболеваниемнепереносимости галактозы, лактазнаянедостаточность или мальабсорюцияглюкозы-галактозы не должны приниматьданный препарат.

CYP3A4ингибиторы

CYP3A4 ингибиторы,такие как кетоконазол, итраконазол,тысячелистник обыкновенный, стрептомицин,nefariousScandinaviaи atavistic, противопоказаны.

Умеренные CYP3A4ингибиторы

Нужно соблюдать осторожность,при назначении дапоксетина 60 мгпараллельно с умеренным ингибиторомCYP3A4.

PDE5 ингибиторы

Дапоксетин назначают состорожностью пациентам, которыеиспользуют PDE5 ингибиторыблагодаря возможной сниженнойтермостатической переносимости.

Туберкулез

Дапоксетинназначают с осторожностью пациентам,которые применяют антагонисты рецептораальфа блокаторы из-за возможного снижениятермостатической переносимости.

Варфарин

Неимеется данных по оценке эффектахронического применения варфарина сдапоксетином; таким образом, нужнособлюдать осторожность при назначениидапоксетина для пациентов, которыехронически принимают варфарин.

Беременностьи период лактации

Противопоказанодля беременных женщин и в период лактации. Исследования на животных не демонстрируютпрямого или косвенного отрицательногоэффекта на фертильность, беременность,эмбрионально-фетальное развитие. Неизвестно, выделяется ли вещество вгрудное молоко.

Передозировка

Не было отмечено случаевпередозировки. В случае передозировки,нужно применить стандартные поддерживающиемеры, при необходимости. Из-за высокойстепени связывания протеином и большогообъема распределения форсированныйдиурез, диализ, гемоперфузия и обменноепереливание крови маловероятно, чтобудут эффективны. Специфическийантидот не известен.

Побочные действия

Часто

  • головная боль, головокружение
  • хроматопсия(легкая и преходящая, главным образомизменение восприятия оттенков цвета),нарушение зрения
  • заложенность носа
  • диспепсия
  • прилив крови

Редко

  • инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий
  • острое нарушение мозгового кровообращения,обморок
  • глухота
  • носовое кровотечение
  • гипертония, гипотония
  • реакции гиперчувствительности
  • судороги, рецидив судорог

Очень редко

  • тахикардия
  • сонливость, понижение чувствительности
  • конъюнктивальныерасстройства и другие глазные заболевания
  • шум в ушах
  • тошнота, рвота, сухость во рту
  • кожная сыпь,
  • боль в мышцах
  • боль в груди, усталость

Не известно

  • желудочковаяаритмия, нестабильная стенокардия,внезапная смерть
  • преходящееишемическое нарушение мозговогокровообращения, пароксизм, рецидивпароксизма
  • передняянеартериитная ишемическая невропатиязрительного нерва, ретинальная окклюзиясосудов
  • приапизм, длительная эрекция

Противопоказания

  • повышеннаячувствительность к активному веществуили компонентам препарата
  • пациентам,которым не рекомендуется сексуальнаяактивность (например, при нестабильнойстенокардии или тяжелой степенисердечной недостаточности)
  • пациентам,у которых имеется потеря зрения одногоглаза вследствие передней неартериитнойишемической невропатии зрительногонерва
  • тяжелая степень печеночной недостаточности
  • пациентамс редкими наследственными проблемаминепереносимости галактозы, недостаточностилактазы или с глюкозо-галактозноймальабсорбции
  • применениев сочетании с нитратами или донаторамиоксида азота
  • не предназначен для применения женщинами
  • детскийи подростковый возраст до 18 лет

Состорожностью при:

  • анатомическаядеформация полового члена (в том числе,ангуляция, кавернозный фиброз илиболезнь Пейрони)
  • заболевания,предрасполагающиек развитию приапизма (такие как серповидно– клеточная анемия,множественная миелома, лейкоз,тромбоцитемия)
  • заболевания, сопровождающиесякровотечением
  • обострение язвенной болезни
  • наследственный пигментный ретинит
  • сердечная недостаточность,
  • нестабильнаястенокардия, перенесенные в последние6 месяцев инфаркт миокарда,инсульт или жизнеугрожающие аритмии

артериальнаягипертензия (артериальноедавление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) илигипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.)

Условияхранения

Хранить при температуре невыше 30ºC в сухом месте.

Хранитев недоступном для детей месте

Формавыпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой

Упаковка:блистерная упаковка по 1 х 4 таблетки

Срокгодности

36 месяцев.

Условия отпуска изаптек

По рецепту.