Вегарпи 100мг №10

475 сом

На данный момент в наличии нет.
Для замены и консультации звонить по тел. 57-94-54

Описание

Торговое название препарата – Вегарпи Международное (непатентованное) название препарата – Силденафил (Sildenafil) Общая характеристика Основные физико-химические свойства Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки синего цвета. Состав Одна таблетка содержит: активное вещество – силденафил (в форме цитрата) – 100.0 мг; вспомогательные вещества: ядро — микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, кальция гидрофосфат, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, аэросил 200; оболочка — титана диоксид, гипромеллоза, тальк очищенный, пропиленгликоль, бриллиантовый синий. Химическое название и CAS номер 1-3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этокси-фенил]сульфонил]-4-метилпиперазина цитрат; 171599-83-0. Фармакологическая группа и код АТХ Селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Код АТХ — G04В Е. Фармакологическое действие ВЕГАРПИ предназначен для лечения нарушений эрекции. Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. ВЕГАРПИ является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. ВЕГАРПИ оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации пути NO/цГМФ, наблюдающемся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к увеличению уровней цГМФ в кавернозном теле. В связи с этим для проявления благоприятного фармакологического эффекта ВЕГАРПИ необходима сексуальная стимуляция. При однократном приеме ВЕГАРПИ внутрь в дозах до 100 мг препарат не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение артериального давления объясняется вазодилатирующими эффектами силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. ВЕГАРПИ не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). После приема препарата внутрь натощак максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Распределение Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом под действием CYP 3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный период полувыведения (T1/2) равен около 4 ч. Выведение Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (T1/2) в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы). Фармакокинетика у особых групп больных Пожилые люди У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Однако анализ данных о безопасности показал, что возраст не оказывает влияния на частоту нежелательных явлений. Почечная недостаточность У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика ВЕГАРПИ после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина < = 30 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению уровня силденафила в плазме крови (AUC) [100%] и максимальной концентрации (Cmax) [88%] по сравнению с таковыми у добровольцев, подобранных по возрасту, которые не страдали нарушением функции почек. Показания - Лечение нарушений эрекции. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 100 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза и кратность применения – 100 мг 1 раз/сут. При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, с нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих одновременно препараты - ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (например, эритромицин, саквинавир), происходит повышение уровня силденафила в плазме, что может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. Можно ожидать, что еще более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, такие как кетоконазол или итраконазол, могут приводить к повышению уровня силденафила в плазме крови. Следует обсудить целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут у подобных групп больных. Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, принимаемых постоянно или в экстренных случаях. Побочные реакции Со стороны сердечно-сосудистой системы: при наличии предрасполагающих факторов риска, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях, возможны серьезные изменения, такие как инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, кровотечения мозговых сосудов, ишемия, повышение давления, внезапная смерть, возникающие до или после сексуальной активности и продолжающиеся в течение дня. Вероятность побочного действия возрастает и одновременном применении нитросоединений . Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Со стороны костно-мышечной системы:боли в суставах, боли в мышцах. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны дыхательной системы:заложенность носа, фарингит, ринит (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение функции дыхания. Аллергические реакции: сыпь. Со стороны органов чувств: преходящие нарушения зрения, проявляющиеся главным образом в виде изменения цвета объектов, усиленного восприятия света и затуманивания зрения (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), конъюнктивита. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей. Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм, нарушение функции предстательной железы. Передозировка Симптомы: в исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение:при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой. Особые указания Для диагностики нарушений эрекции, определения их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Необходимо с осторожностью назначать препарат больным в возрасте старше 65 лет, с инфарктом миокарда, печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, инсультом, угрожающими жизни формами аритмий, “гипотонией покоя” (артериальное давление <90/50) или гипертензией (артериальное давление >170/110), сердечной недостаточностью или коронарной болезнью (послужившей причиной нестабильной стенокардии), пигментной дегенерацией сетчатки. В клинических исследованиях силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению артериального давления. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с затруднением оттока из левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также при тяжелых нарушениях автономного контроля артериального давления. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). При продолжительной эрекции (более 4-х часов) и приапизме (более 6-и часов) требуется немедленное обращение к врачу. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота). Сведений о безопасности применения силденафила у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью, или обострением язвенной болезни нет, поэтому у подобных больных препарат следует использовать с осторожностью. Использование в педиатрии Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Передозировка Симптомы: в исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение:при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с амлодипином и альфа-адреноблокаторами (доксазозином) силденафил повышает гипотензивный эффект последних. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается клиренс силденафила. Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом вызывает повышение концентрации силденафила в плазме. Прием силденафила одновременно с эритромицином, на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствует увеличению уровня силденафила в плазме крови. Также при одновременном применении силденафила и саквинавира максимальная концентрация силденафила в крови повышается. Максимальная концентрация силденафила в крови увеличивается в 11 раз при его одновременном применении с ритонавиром. Учитывая это, рекомендуется снижение дозы силденафила у пациентов, принимающих ритонавир. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов и его применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Силденафил не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя. Силденафил не удлиняет время кровотечения, вызванное аспирином. Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-250С. Срок хранения Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска Отпускается по рецепту.