Фобос 50мг №7 капс.

622 сом

В наличии

Внешний вид и описание товара может отличаться от информации указанной на сайте!

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФОБОС

Торговое название

Фобос

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 150 мг и 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – флуконазол 50 мг, 150 мг и 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

оболочка: желатин, синий патентованный V (Е131), хинолиновый желтый (Е104), железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172) (для дозировки 50 мг),

оболочка: желатин, титана диоксид (Е171) (для дозировки 150 мг),

оболочка: желатин, титана диоксид (Е171) (для дозировки 200 мг).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №2, с корпусом и крышечкой темно-зеленого цвета (для дозировки 50 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №1, с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0, с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Содержимое капсул — белый гомогенный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) после приема внутрь, натощак 150 мг – 0,5-1,5 ч. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню приема. Связь с белками 11-12 %.

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое дермы – 23,4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы – 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г – в пораженных ногтях.

Период полувыведения (Т1/2) – 30 ч. Выводится преимущественно почками (80% — неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство. Ингибирует активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450; останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans, (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomycer dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете.

Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека.

Показания к применению

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (в т.ч. легких, кожи), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза

— кандидоз слизистых оболочке в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции

— глубокие эндемические микозы, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем по 200-400 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе – 50-100 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, у больных с подавленным иммунитетом – лечение более длительное (14 и более дней).

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном c ношением зубных протезов — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При др. кандидозных инфекциях слизистых оболочек – 50-100 мг/сут, длительность лечения – 14-30 дней.

При профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе – 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 2-4 нед (до 6 нед).

При онихомикозе – 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя.

При глубоких эндемических микозах – 200 – 400 мг/сутки, длительность терапии определяется индивидуально.

При лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции – 6-12 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций – по 3-12 мг/кг/сут.

При почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 – 50 % рекомендуемой дозы или обычную дозу раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе – 1 дозу после каждого диализа.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

— одновременный прием терфенадина во время многократного применения Фобоса в дозе 400 мг/сут. и более

— одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредствам фермента CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, эротромицин, пимозид и хинидин

— больные с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. капсулы дифлюкана содержат лактозу

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе не менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органическое заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Побочные действия

Флуконазол обычно хорошо переносится

Часто (от ≥1/100 до ≤1/10)

— головная боль

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея

— повышения уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ)

— сыпь

Нечасто (от ≥1/1,000 до ≤1/100)

— бессонница, сонливость

— судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса

— вертиго

— диспепсия, метеоризм, сухость во рту

— холестаз, желтуха, повышения уровня билирубина

— зуд, крапивница, повышение потоотделение

— миалгия

— усталость, недомогание, слабость, лихорадка

Редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000)

— агранулоцитоз, лейкопения, нейропатия, тромбоцитопения

— анафилаксия, ангионевротический отек

— гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия

— тремор

— тахикардия, мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT

— диспепсия, метеоризм, сухость во рту

— гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярный повреждения

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция, у больных СПИДом или раком, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.