Описание
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — бисопролола фумарат 2,5 мг, 5,0 мг и 10,0 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки (для дозировки 2,5 мг): гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид Е171
состав оболочки (для дозировки 5,0 мг и 10 мг): гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172
Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 2,5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно — желтого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно — оранжевого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Очень низкий эффект первого прохождения через печень, что приводит к высокой биодоступности, которая составляет около 90%. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс составляет примерно 15 л / час. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает 24 часовую эффективность препарата после приема дозы один раз в день.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Так как выведение происходит через почки и печень в одинаковой степени, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения более длительный, чем у здоровых пациентов. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл (при суточной дозе 10 мг), а период полураспада составляет 17 ± 5 часов.
Фармакодинамика
Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Имеет низкое сродство к бета-2-рецепторам гладких мышц, бронхов и сосудов, а также к бета-2-рецепторам, связанным с метаболическим регулированием. Таким образом, не следует ожидать, что бисопролол будет влиять на сопротивление в дыхательных путях и бета-2-опосредованные эффекты обмена веществ. Его избирательное действие на бета1- рецепторы выходит за рамки терапевтической дозы. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижал частоту сердечных сокращений, ударный объем и потребность миокарда в кислороде. При длительном применении изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Таблетки препарата Беландж следует принимать утром, можно во время еды. Препарат следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Дозировка
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Беланджа составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максимальная рекомендуемая доза Беланджа составляет 20 мг один раз в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) дозировка не должна превышать 10 мг в день. Дозировка может быть разделена на два приема.
Пациенты с тяжелыми нарушениями печени
Коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный мониторинг.
Пожилые
Коррекция дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать лечение с минимальной допустимой дозы.
Дети
Нет опыта применения препарата у детей, поэтому Беландж детям не назначается.
Прекращение лечения
Лечение следует прекращать постепенно. Дозировку необходимо уменьшать медленно, постепенно — еженедельно уменьшать дозу в два раза.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)
— головокружение, головная боль (в начале курса лечения)
— усиление признаков сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью)
— ощущение холода или онемения в конечностях, усиление симптомов
перемежающейся хромоты и болезни Рейно
— тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта
— астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (в начале курса лечения)
Нечасто (≥1/1000 до ≤ 1/100)
— депрессия, нарушения сна, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, астения (у пациентов с гипертонией или стенокардией)
— нарушения предсердно-желудочковой проводимости, ухудшение существующей сердечной недостаточности (у больных с артериальной гипертензией или стенокардией), брадикардия (у пациентов с гипертонией или стенокардией), AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди
— затруднение дыхания при назначении высоких доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов к ларингоспазму и бронхоспазму, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или анамнезом обструктивного заболевания дыхательных путей
— мышечная слабость и судороги, артропатия
— ортостатическая гипотензия
Редко (≥1/10000 до ≤ 1/1000)
— ночные страхи, галлюцинации
— обморок
— уменьшение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз)
— нарушения слуха
— нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит
— аллергические реакции, такие как кожный зуд и сыпь, покраснение кожи,
аллергический ринит
— усиление потоотделения, гиперемия кожи
— гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоз
— нарушение потенции
— повышение концентрации триглицеридов в крови, увеличение уровня ферментов печени в крови (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия
— преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением антинуклеарных антител), который исчезает с завершением лечения
— боль в спине, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
Очень редко
— конъюнктивит, зрительные нарушения
— алопеция
-провоцирование или обострение имеющегося псориаза, псориазо-подобные кожные реакции
-влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или другому компоненту препарата
— острая сердечная недостаточность
-декомпенсация сердечной деятельности, требующая проведения внутривенной инотропной терапии
— кардиогенный шок
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)
— синдром слабости синусового узла
— синоатриальная блокада
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.) до начала лечения
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм
рт. ст.)
— тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное
заболевание легких
— тяжелые формы заболеваний периферических артерий
— тяжелые формы синдрома Рейно
— нелеченная феохромоцитома
— метаболический ацидоз
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— беременность и период лактации
— комбинированное лечение с флоктафенином и сультопридом.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуемые сочетания препаратов
Антиаритмические препараты 1 класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): могут оказать влияние на время атриовентрикулярной проводимости и усилить отрицательный инотропный эффект (требуется строгий клинический и ЭКГ мониторинг).
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема и бепридила: оказывают отрицательное действие на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): сочетанное применение гипотензивных средств центрального действия может способствовать снижению центрального симпатического тонуса и привести, таким образом, к уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и к вазодилатации. Резкая отмена, в частности, если это сделано до прекращения приема бета-блокатора, может увеличить риск «возобновления симптомов артериальной гипертензии».
Сочетания препаратов, которые нужно использовать с осторожностью
Антиаритмические средства III класса (напр. амиодарон): возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости.
Парасимпатомиметические средства: сочетанное применение может привести к замедлению предсердно-желудочковой проводимости и увеличить риск возникновения брадикардии.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (напр. фелодипин и амлодипин): сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии, также нельзя исключать риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антихолинэстеразные препараты (в том числе такрин): время атриовентрикулярной проводимости и /или брадикардия могут быть увеличены.
Топические формы бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системное действие бисопролола.
Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: усиление сахаропонижающего действия. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики: возможно ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии (см. дополнительную информацию по общей анестезии в разделе «Особые указания»).
Производные эрготамина: ухудшение нарушений периферического кровообращения.
Гликозиды наперстянки: замедление предсердно-желудочковой проводимости, снижение частоты сердечных сокращений.
Баклофен и амифостин: усиление гипотензивного эффекта.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.
Бета-симпатомиметики (напр. изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые стимулируют бета- и альфа-адренорецепторы (напр. норэпинефрин, эпинефрин): комбинация с препаратом Беландж может нейтрализовать опосредованные альфа-адренорецептором вазоконстрикторные эффекты этих активных веществ, что проявляется повышением артериального давления и обострением перемежающей хромоты. Этот тип взаимодействия более часто встречается у неселективных β-блокаторов.
Сочетанное применение с антигипертензивными, а также другими препаратами, способными снижать артериальное давление (напр. трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) может повысить риск артериальной гипотензии.
Сочетания препаратов, которые необходимо рассмотреть
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.
Кортикостероиды: снижение антигипертензивного эффекта за счет задержки воды и натрия.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, но также имеется риск гипертензивных кризов.
Рифампицин: небольшое уменьшение периода полувыведения бисопролола, возможной причиной которого является индукция печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества. Обычно коррекция дозы не требуется.
Производные эрготамина: Обострение периферических нарушений кровообращения.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
